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科普 || 这些常用口服药,您吃到“点”上了吗?

来自: 本网 时间:2022-12-17 点击率:

作者:窦中伟



影响口服药物疗效的因素有很多,药物的剂型、剂量、药物的药效学和药动学特性、时辰药理学、饮食、服用时间和方法等等,均能直接或间接影响着口服药物的吸收和疗效。如何发挥药物最大治疗作用,让不良反应降到最低?“点”给药,至关重要!

但是,您知道常用口服药物服用的“点”吗?下面为大家介绍几类常用口服药物的最佳服用时间点。

1.抗高血压药 人体血压存在明显的昼夜波动特征,血压在06:00~08:00时、16:00~18:00 时达最高值,从18:00 时后又呈缓慢下降趋势,次日凌晨 2:00~3:00 时达最低值,清晨清醒前又开始回升。

一般夜间血压比白天血压下降幅度≥10%~20%,表示血压昼夜节律正常,呈双峰一谷型,称杓型血压。若夜间血压下降的趋势变小,全天血压曲线趋于平缓,夜间血压下降<10%表示昼夜节律异常,称非杓型血压。

降压药服用后一般 0.5 小时起效,2~3 小时达峰值。对于杓型血压,应选择在上午 7:00 时和下午14:00 时两次服药为宜,使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合;而对于非杓型血压,应于晚间睡前服药,有助于非杓型血压向杓型血压的转化。一天服用 1 次的降压药(包括控缓释制剂)多在 7:00 时给药。α—受体阻滞剂(如特拉唑嗪)因会引起体位性低血压,故常在睡前给药。

2.强心苷类药 心力衰竭患者对洋地黄、地高辛和毛花苷C 等强心苷类药物的敏感性以凌晨 4:00 时左右最高。此时用药效果比其他时间给药增强 40 倍。若按常规剂量使用极易中毒,所以这个时间给予强心苷类药物一定要考虑药物的剂量和毒副反应。地高辛于 8:00~10:00 时服用,血药峰浓度稍低,但生物利用度和效应最大;14:00~16:00 时服用,血药峰浓度高而生物用度低。因此,上午服用地高辛不但能增加疗效,而且能减低其毒性作用。

3.抗心绞痛药 心肌缺血、急性心绞痛和心脏猝死的发病呈现昼夜节律变化,发作高峰时间一般在上午 6:00~10:00 时,这个时间段冠状动脉血流明显减少,心肌缺血,血小板聚集增加,是心肌供血不足的高峰。故钙拮抗剂、硝酸酯类在上午使用,可明显扩张冠状动脉,改善心肌缺血,作用强度优于下午给药。所以心绞痛患者最好早晨醒来时马上服用抗心绞痛药。

4.血脂调节药 人体 70%~80%胆固醇由肝脏合成,而胆固醇合成酶系统在夜间合成增加,最高峰在凌晨 2:00~3:00 时。由于他汀类药物主要抑制胆固醇合成的限速酶(HMG-CoA 还原酶),而该酶的活性在夜间最强,一般的他汀类药物如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀半衰期较短,所以在睡前服用,这样可以使药物峰浓度、达峰时间与脂肪合成的峰时同步,达到良好的用药效果。而半衰期长且受食物影响小的阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀具有较好的降脂疗效,可在一天内任意固定时间服用。

5.平喘药 哮喘患者的通气功能具有明显的昼夜节律性,白天气道阻力最小,凌晨 0:00~2:00 时最大,故哮喘患者常在夜间或凌晨发病或病情恶化。而凌晨哮喘患者对乙酰胆碱和组胺最为敏感,故一日服用一次的抗哮喘药多在睡前半小时服用。抗哮喘药氨茶碱缓释片、长效β2 受体激动剂(班布特罗、丙卡特罗)、白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特钠)等每晚睡前0.5小时服药一次的平喘效果显著优于每天2 次给药方案。

6.消化系统药 促胃动力药如多潘立酮、西沙必利或莫沙必利,通常在餐前 0.5 小时服用,待进食药效恰好到达高峰,能增强胃肠道蠕动。抗胃酸药如碳酸钙、氢氧化铝等,一般应在餐前0.5小时或胃痛发作时服用,直接中和胃酸,可迅速缓解胃疼。胃酸分泌抑制剂,包括质子泵抑制剂(奥美拉唑、泮托拉唑等)、H2受体拮抗剂(西咪替丁、雷尼替丁等)采用全天量睡前顿服的疗法,这种服法比分次服效果更好,既方便了患者,又减少了不良反应。

人体按照自身规律有序运转,药物应用要和人体规律相一致,选择最佳用药“点”,才能发挥药物最大疗效。“点”给药,至关重要,您吃到“点”上了吗?


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